吡唑化合物制作方法_藤森郁男,西田晴行专利（吡唑,化合物）-早鸽网

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吡唑化合物制作方法

专利名称

吡唑化合物制作方法
发明者

藤森郁男, 西田晴行
公开日

2012年5月9日
申请日期

2010年3月25日
优先权日

2009年3月26日
申请人

武田药品工业株式会社
文档编号

A61K31/4439GK102448953SQ20108002316
关键字

吡唑化合物
权利要求

1.式(I)所示的化合物或其盐，2.权利要求1的化合物或其盐，其中R1为由1-7个除氢原子外的原子形成的取代基3.权利要求1的化合物或其盐，其中R1为卤素原子、氰基、任选被取代的Cp6烷基或任选被取代的Cp6烷氧基4.权利要求1的化合物或其盐，其中R2为氢原子、CV6烷基或氰基5.权利要求1的化合物或其盐，其中R3为氢原子、卤素原子、CV6烷基或CV6烷氧基6.1-{5- [ (4-氟苯基)磺酰基]-1- (2-氟吡啶-3-基)-IH-吡唑-3-基} -N-甲基甲胺或其盐7.1-{1-(2-氟吡啶-3-基)-5-[(4-甲氧基苯基)磺酰基]-IH-吡唑-3-基}-N-甲基甲胺或其盐8.1- {1- (2-氟吡啶-3-基)-5- [ (3-甲基苯基)磺酰基]-IH-吡唑-3-基} -N-甲基甲胺或其盐9.3- ({1- (2-氟吡啶-3-基)-3-[(甲基氨基)甲基]-IH-吡唑-5-基}磺酰基)苄腈或其盐10.权利要求1的化合物或其盐的前药11.一种药物，其含有权利要求1的化合物或其盐或其前药12.权利要求11的药物，其为酸分泌抑制剂13.权利要求11的药物，其为钾-竞争性酸阻滞剂14.权利要求11的药物，其为用于预防或治疗消化性溃疡、佐林格-埃利森综合征、胃炎、反流性食管炎、症候性胃食管返流疾病(症候性GERD)、巴雷特食道、功能性消化不良、胃癌、胃MALT淋巴瘤、非甾体抗炎药引起的溃疡、或手术后应激导致的胃酸过多或溃疡的药物，或为由消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎或侵入性应激引起的上消化道出血的抑制剂15.预防或治疗消化性溃疡、佐林格-埃利森综合征、胃炎、反流性食管炎、症候性胃食管返流疾病(症候性GERD)、巴雷特食道、功能性消化不良、胃癌、胃MALT淋巴瘤、非甾体抗炎药引起的溃疡、或手术后应激导致的胃酸过多或溃疡的方法，或抑制由消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎或侵入性应激引起的上消化道出血的方法，该方法包括将有效量的权利要求1的化合物或其盐或其前药给药于哺乳动物16.权利要求1的化合物或其盐或其前药用于制备预防或治疗消化性溃疡、佐林格-埃利森综合征、胃炎、反流性食管炎、症候性胃食管返流疾病(症候性GERD)、巴雷特食道、功能性消化不良、胃癌、胃MALT淋巴瘤、非甾体抗炎药引起的溃疡、或手术后应激导致的胃酸过多或溃疡的药物的用途，或用于制备由消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎或侵入性应激引起的上消化道出血的抑制剂的用途
技术领域

本发明涉及吡唑化合物，其具有酸分泌抑制活性
背景技术

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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：吡唑化合物的制作方法质子泵抑制剂以奥美拉唑为代表，抑制胃酸的分泌，用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎等，广泛地用于临床条件中。然而，现有的质子泵抑制剂伴随效用/副作用方面的问题。具体而言，由于现有的质子泵抑制剂在酸性环境下不稳定，因此它们常被制成肠溶制剂，这种情况下需要数小时才能起效，并且连续给药约5天方能显现最大药效。另外，由于现有的质子泵抑制剂因代谢酶多态性以及与药物(如地西泮等)的相互作用而显现不同的治疗效果，需要对其进行改进。作为具有质子泵抑制作用的化合物，专利文献1公开了如下式所示的化合物本发明提供了一种化合物，其具有优异的酸分泌抑制作用、抗溃疡活性等。如下式表示的化合物或其盐其中R1为取代基；R2为氢原子、任选含有卤素原子的C1-6烷基或氰基；R3为氢原子、卤素原子、氰基、任选含有卤素原子的C1-6烷基或任选含有卤素原子的C1-6烷氧基；R2与R3之一为氢原子，且另外一个为除氢原子外的取代基。

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