金刚烷基吡啶配合物、中间体及其制备方法和应用制作方法

专利名称

金刚烷基吡啶配合物、中间体及其制备方法和应用制作方法
发明者

周映华, 陶骏, 孙大亮
公开日

2014年7月16日
申请日期

2014年4月11日
优先权日

2014年4月11日
申请人

安徽师范大学
文档编号

A61P39/06GK103923107SQ201410146101
关键字

吡啶烷基金刚体制配合中间
权利要求

1.一种金刚烷基吡啶配合物，其特征在于，所述金刚烷基吡啶配合物的结构如式(I)或式(II)所示， 2.一种制备式(I)或式(II)所示结构的金刚烷基吡啶配合物的中间体，其特征在于，所述中间体的结构如式(L)所示， 3.一种制备式(L)所示结构的金刚烷基吡啶配合物的中间体的制备方法，其特征在于，在碳酸盐的存在下，在有机溶剂中将1-金刚烷胺盐酸盐与式(C)所示结构的化合物进行接触反应； 4.根据权利要求3所述的制备方法，其中，相对于1-金刚烷胺盐酸盐Immol，所述化合物C的用量为l-4mmol，所述有机溶剂的用量为5_25ml，所述碳酸盐的用量为l-8mmol ；优选地，相对于1-金刚烧胺盐酸盐Immol,所述化合物C的用量为1.5-2.5mmol,所述有机溶剂的用量为8-20ml，所述碳酸盐的用量为3-4mol ；更优选地，所述接触反应的反应温度为81-100°C，优选为85-90°C ;所述接触反应的反应时间为l_15h，优选8-10h5.一种制备式(I)所示结构的金刚烷基吡啶配合物的制备方法，其特征在于，在有机溶剂的存在下，将式(L)所示结构的中间体与[M(CH3COO)2].H2O和M3N3进行配合反应；上述式中，M为二价金属阳离子，M3为一价金属离子，N3选自高氯酸根离子、六氟磷酸根离子或四氟硼酸根离子；优选地，M为Cu2+或Zn2+，M3选自K+或Na+，N3为高氯酸根离子；更优选地，M为Cu2+或Zn2+，M3选自Na+，N3为高氯酸根离子；进一步优选地，所述[M(CH3COO)2].H2O 为 Cu (CH3COO) 2.H2O, M3N3 为 NaClO46.一种制备式(II)所示结构的金刚烷基吡啶配合物的制备方法，其特征在于，在有机溶剂的存在下，将式(L)所示结构的中间体和[(Ν1)Μ(Ν2)].2Η20或(Ν1)Μ(Ν2)进行配合反应；上述式中，M为二价金属阳离子，NI和Ν2为卤素负离子；优选地，M为Cu2+或Zn2+，N1、Ν2各自独立地选自CF或Br—；更优选地，M为Cu2+或Zn2+，N1、Ν2各自独立地选自CF或Br、且NI和Ν2相同; 进一步优选地，所述[(Ν1)Μ(Ν2)].2Η20 为 CuCl2.2Η20，所述(Ν1)Μ(Ν2)为 CuBr27.根据权利要求5或6所述的制备方法，其中，相对于Immol所述中间体，所述[M(CH3COO)2].H2O, [(Ν1)Μ(Ν2)].2Η20 或(Ν1)Μ(Ν2)的用量为 1-4_ο1，所述 M3N3 的用量为0.5-1.5mmol，所述有机溶剂为的用量为10_70ml ；优选地，相对于Immol所述中间体，所述[M(CH3COO)2].Η20、[(Ν1)Μ(Ν2)].2H20或(N1)M(N2)的用量为l- 2mmol，所述M3N3的用量为0.8-1.2mmol，所述有机溶剂的用量为30_60ml ；更优选地，所述有机溶剂为乙腈或C1-C3的醇8.根据权利要求5或6所述的制备方法，其中，所述配合反应的反应温度为81-100°C，优选为85-90°C9.根据权利要求5或6所述的制备方法，其中，所述配合反应的反应时间为l_6h，优选为 2-3h10.权利要求1所述的金刚烷基吡啶配合物或根据权利要求5-9中任意一项所述的方法制备的金刚烷基吡啶配合物在消除超氧负离子自由基中的应用
技术领域

[0001]本发明涉及一种金刚烷基吡啶配合物、制备该金刚烷基吡啶配合物的中间体、该金刚烷基吡啶配合物和该中间体的制备方法和应用
专利摘要

本发明公开了一种金刚烷基吡啶配合物、中间体及其制备方法和应用，其中，所述金刚烷基吡啶配合物的结构如式（I）或式（II）所示，式（I）中，n为1-3，M为二价金属阳离子，N3选自高氯酸根离子、六氟磷酸根离子或四氟硼酸根离子；式（II）中，n为1-3，M为二价金属阳离子，N1和N2为卤素负离子。本发明提供的配合物或者根据本发明提供的方法制备的配合物具有优异的催化超氧负离子歧化的活性。
发明内容
专利说明

金刚烷基吡啶配合物、中间体及其制备方法和应用

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权力要求
说明书
法律状态

金刚烷基吡啶配合物、中间体及其制备方法和应用的制作方法[0002]医学界普遍认为自由基是人体衰老和神经退行性疾病产生的主要原因。现代医学证实，在生物氧化过程中产生的过量超氧离子自由基(O2.)能导致人体衰老及癌症、心脑血管疾病和肌萎缩侧索硬化症等疾病。超氧化物歧化酶(SOD)是体内清除O2._的专一性酶，被称为“人体清道夫”，在医学临床上用于治疗阿茨海默病和肿瘤等多种疾病，也广泛用于护肤品和保健品。但天然SOD具有提取困难、成本高、半衰期短、易被蛋白酶水解、难于透过细胞膜和异体抗原性等缺点，在临床治疗应用上受到了限制。[0003]因此，开展SOD化学模拟研究，开发清除O2._的外源性化学药物，是预防和治疗因SOD失活导致的疾病的一种有效途径。
[0004]本发明的目的是本发明的目的是为了克服现有技术中天然的超氧化物歧化酶天然SOD具有提取困难、成本高、易被蛋白酶水解、难于透过细胞膜和异体抗原性等缺点，提供了一种易制备、成本低、高效的和易于透过细胞膜的同时具有金刚烷和吡啶结构的SOD模拟酶，即金刚烷基吡啶配合物，同时提供了金刚烷基吡啶配合物的制备方法和应用，还提供了制备金刚烷基吡啶配合物的中间体及其制备方法。[0005]为了实现上述目的，本发明提供一种金刚烷基吡啶配合物，其中，所述金刚烷基吡啶配合物的结构如式(I)或式(II)所示，[0006]

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