一种壳聚糖光敏微球的制备方法[0002]缓释给药制剂是近年来发展的新剂型,是将药物包载于天然或合成的高分子材料中制备而成,可提高药物稳定性及生物利用度,同时可以缓释、控释、靶向释放药物等。这一类药物的种类很多,有脂质体、固体脂质纳米粒、聚合物胶束、磁性纳米粒等。具有抗肿瘤活性的中药成分制备成缓释给药系统后,在提高溶解度和生物利用度,增强抗肿瘤活性等方面都有明显的作用,是成功的剂型改进。[0003]壳聚糖是一类从虾、蟹等甲壳类动物中的甲壳素经化学方法脱乙酰基后提取的氨基高分子多糖,它 的来源丰富、成本低廉,是仅次于纤维素的第二大类天然大分子材料,具有良好的生物相容性、生物降解性和无毒性等特点,现已广泛应用于食品保健品、化妆品配方、工业水处理等领域。壳聚糖能增强亲水性药物如肽类和蛋白质通过鼻腔和肠道上皮的吸收,是一种有潜力的新型缓控释药用辅料。[0004]光动力疗法(photodynamic therapy,F1DT)是近20年新发展起来的一种治疗恶性肿瘤的方法,它利用特定的光敏剂在肿瘤组织中的选择性富集,在特定波长光的照射下,通过O2的参与,造成肿瘤组织的定向损伤。该疗法具有组织选择性好,对正常组织损伤小,毒副作用小,抗癌谱广等优点。[0005]卟啉是一类由四个吡咯环通过次甲基相连形成共轭骨架的大环化合物,它对迅速增殖的细胞有优先积聚作用,即对癌细胞有定位作用。同时由于其大共轭骨架的存在,当适当波长的光照射时能产生可见荧光,并能释放出单重态氧而对癌细胞起光氧化作用。卟啉的这两个特殊性质使它在在医学研究中可做为检测癌症的光敏剂和抗癌药物。事实上,人们设计并合成卟啉化合物作为光敏药物用于临床诊断和治疗恶性肿瘤已有20多年的历史。[0006]目前,未见报道采用卟啉修饰壳聚糖制备成光敏新材料;将具有抗肿瘤活性的中药成分制备成壳聚糖微球的研究报道也甚少;特别是注重提高靶向缓释作用的中药药效物质光敏微球未见报道。
[0007]为了克服现有技术存在的不足,本发明提供了一种壳聚糖光敏微球的制备方法,制备了卟啉侧基壳聚糖光敏新材料,并制备了具有抗肿瘤活性的中药成分的光敏微球。
一种壳聚糖光敏微球的制备方法,包括下述步骤:
(1)在一定的溶剂中,碱性条件下,以5-对(6-溴己氨基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉为原料,在相转移催化剂的催化下与壳聚糖反应制备得到卟啉侧基壳聚糖衍生物;
(2)选择具有抗肿瘤活性的中药成分与卟啉侧基壳聚糖衍生物经乳化交联法制备成光敏微球。
[0008]本发明以5-对(6-溴己氨基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉(BHP)为原料,在相转移催化剂的催化下与壳聚糖反应生成卟啉侧基壳聚糖光敏新材料,选择具有抗肿瘤活性的中药成分与上述合成的卟啉侧基壳聚糖衍生物经乳化交联法制备得到壳聚糖光敏微球,其中,叶啉侧基壳聚糖光敏新材料制备线路如下:
一种壳聚糖光敏微球的制备方法
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