含有2-氧代-1-吡咯烷衍生物的药物组合物制作方法
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专利名称:含有2-氧代-1-吡咯烷衍生物的药物组合物的制作方法含有2-氧代-1-吡咯烷衍生物的药物组合物本发明涉及2-氧代-1-吡咯烷衍生物的药物组合物,其制备方法和治疗应用。公开号为WO 01/62726的国际专利申请公开了 2_氧代吡咯烷衍生物及其制备方法。它特别公开了已知国际非专利药品名(non propriety name)为布立西坦的化合物OS)-2-[ GR)-2-氧代-4-丙基-吡咯烷-1-基]丁酰胺。公开号为WO 2005/121082的国际专利申请描述了制备2_氧代吡咯烷衍生物的方法并特别公开了已知国际非专利药品名为塞曲西坦的OS)-2-K4S)-4-(2,2-二氟乙烯基)-2-氧代-吡咯烷-1-基]丁酰胺的制备方法。因此2-氧代-1-吡咯烷衍生物在制药工业中特别有用。布立西坦在治疗癫痫中有效。临床试验评价了布立西坦(每天5、20和50mg)在患有难治性部分发作癫痫,并伴有或不伴有继发性泛化(secondary generalization)的成年患者中辅助治疗的有效性和安全性。布立西坦还在治疗患有疱疹后神经痛的患者中有效。塞曲西坦在治疗癫痫中有效。用塞曲西坦在癫痫中进行了两项研究,评价塞曲西坦在当前服用多达三种伴发抗癫痫药物的高度难治性成年患者中辅助治疗部分发作癫痫的有效性和安全性。本发明的一个目的是可以口服给药以获得药物活性物质立即释放的药物组合物。考虑到布立西坦和塞曲西坦被分类为BCS I,根据工业立即释放固体口服剂型、 组合物、体外溶出度试验指南(药物评价与研究中心,1995年11月),得到的体外溶出度 (USP<711>仪器n° 2)应当达到在溶出度文件案例A中描述的试验的标准15分钟内在 900mL 0. INHCl中溶出85%。如果不合格,其应当满足在案例B或C中描述的试验。作为一般规定,将术语立即释放理解为并非缓释或控释并且具有在45min内在适当缓冲的含水介质中释放至少75%的体外溶出度(USP<711>仪器n° 2)。本发明涉及口服药物组合物,含有活性成分和按重量计相对于组合物总重量为 0. 1% -60%的至少一种环糊精剂,活性成分是式(I)的2-氧代-1-吡咯烷衍生物,本发明涉及药物化合物的立即释放制剂。
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