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一种双吲哚酰腙化合物及其用途

  • 专利名称
    一种双吲哚酰腙化合物及其用途
  • 发明者
    索有瑞, 叶英, 杨芳
  • 公开日
    2015年4月8日
  • 申请日期
    2015年1月26日
  • 优先权日
    2015年1月26日
  • 申请人
    中国科学院西北高原生物研究所
  • 文档编号
    A61P31/04GK104496883SQ201510038452
  • 关键字
  • 权利要求
    1. 如式I所示双吲哚酰腙化合物或其药学上可接受的盐、水合物或晶型其中,R选自无或Cl?5的烷撑2. 根据权利要求1所述的化合物,其特征在于R选自无或Cl?3的烷撑3. 根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于R选自C3的烷撑4. 根据权利要求1?3所述的化合物,其特征在于R选自-(CH 2)3_5. 根据权利要求1?4所述的化合物,其特征在于所述药学上可接受的盐选自所述 化合物的盐酸盐、氢溴酸盐、氢氟酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、草 酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、苦 味酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、天冬氨酸盐或谷氨酸盐6. 权利要求1?5所述化合物在制备抗细菌药物、日化用品中的用途7. 根据权利要求6所述的化合物,其特征在于所述细菌为金黄色葡萄球菌、大肠杆菌 或枯草杆菌8. 根据权利要求7所述的化合物,其特征在于所述细菌为金黄色葡萄球菌或大肠杆 菌9. 根据权利要求8所述的化合物,其特征在于所述细菌为金黄色葡萄球菌10. -种抗菌药物组合物,其特征在于它是以权利要求1?5所述化合物、或其晶型、 药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物为活性成分,加上药学上可接受辅料或或/和辅助 性成分制备而成的制剂
  • 技术领域
    [0001] 本发明涉及一种双吲哚酰腙化合物及其用途
  • 专利摘要
    本发明提供了如式I所示双吲哚酰腙化合物或其药学上可接受的盐、水合物或晶型,其中,R选自无或C1~5的烷撑。本发明提供的化合物具有一定的抗菌活性,可以作为潜在的抗菌药物或日化用品。令人意料不到的是,化合物4e~4h与化合物4a~4c结构极为相似,但其抗菌活性明显优于其他化合物,其中,尤以化合物4h的活性最强,甚至抗菌活性还显著优于化合物4e~4g。
  • 发明内容
  • 专利说明
    一种双吲哚酰腙化合物及其用途
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
一种双吲哚酰腙化合物及其用途 [0002] 细菌感染是致病菌或条件致病菌侵入血循环中生长繁殖,产生毒素和其他代谢产 物所引起的急性全身性感染,临床上以寒战、高热、皮瘆、关节痛及肝脾肿大为特征,部分可 有感染性休克和迀徙性病灶。病原微生物自伤口或体内感染病灶侵入血液引起的急性全身 性感染。临床上部分患者还可出现烦躁、四肢厥冷及紫绀、脉细速、呼吸增快、血压下降等。 尤其是老人、儿童、有慢性病或免疫功能低下者、治疗不及时及有并发症者,可发展为败血 症或者脓毒血症。 [0003] 因此,研宄出更多活性良好的潜在抗菌药物,是研宄人员的永恒追求。
[0004] 本发明的目的在于提供一种双吲哚酰腙化合物。本发明的另一目的在于提供该类 化合物的用途。 [0005] 具体地,本发明提供了如式I所示双吲哚酰腙化合物或其药学上可接受的盐、水 合物或晶型:
[0006]


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