蛇孢假壳素类二倍半萜化合物及其制备和应用制作方法_刘向红专利（倍半萜,孢假壳,素类）-早鸽网

一种蛇孢假壳素类二倍半萜化合物及其制备和应用制作方法

专利名称

一种蛇孢假壳素类二倍半萜化合物及其制备和应用制作方法
发明者

刘向红, 季乃云, 苗凤萍
公开日

2012年9月12日
申请日期

2012年3月27日
优先权日

2012年3月27日
申请人

中国科学院烟台海岸带研究所
文档编号

C12P7/26GK102659547SQ20121008436
关键字

倍半萜孢假壳素类化合物
权利要求

1.一种蛇孢假壳素(ophiobolin)类二倍半職化合物,其特征在于蛇孢假壳素类二倍半職化合物如式(I)所示2.—种权利要求I所述的蛇孢假壳素类二倍半萜化合物的制备方法，其特征在于将焦曲霉(Aspergillus ustus) cf_42接种于真菌液体培养基中发酵培养,发酵产物纯化后，即为式(I)所示的蛇孢假壳素类二倍半萜化合物，所述焦曲霉(Aspergillus ustus)cf-42，其于2011年11月25日保存于中国典型培养物保藏中心CCTCC，保藏编号为CCTCCM 2011420,3.按权利要求2所述的蛇孢假壳素类二倍半萜化合物的制备方法，其特征在于具体制备步骤 1)将焦曲霉(Aspergillusustus) cf-42接种于真菌液体培养基中静止发酵35天,过滤，发酵液经こ酸こ酯萃取浓缩，收集的菌丝体用有机溶剂提取，而后再经こ酸こ酯萃取浓缩，发酵液所得浓缩物和菌丝体所得浓缩物合井，即为粗提物；所述焦曲霉(Aspergillus ustus) cf_42，其于2011年11月25日保存于中国典型培养物保藏中心CCTCC，保藏编号为CCTCC M 2011420 ； 2)取步骤I)中的粗提物进行硅胶柱层析，用有机溶剂进行梯度洗脱，收集洗脱液，洗脱液经薄层层析检测； 3)收集步骤2)中以洗脱液体积比2-3 I梯度的洗脱组分，将收集的洗脱组分进行凝胶柱层析、硅胶柱层析、高效液相和薄层层析分离纯化，纯化收集Rf值为O. 4-0. 5组分，即得如式(I)所示的蛇孢假壳素类二倍半萜化合物4.按权利要求3所述的蛇孢假壳素类二倍半萜化合物的制备方法，其特征在于步骤1)中的有机溶剂提取液为氯仿、丙酮、こ酸こ酷、こ醇或甲醇中ー种或几种5.按权利要求3所述的蛇孢假壳素类二倍半萜化合物的制备方法，其特征在于步骤2)中的有机溶剂为石油醚-こ酸こ酯或石油醚-丙酮6.按权利要求3所述的蛇孢假壳素类二倍半萜化合物的制备方法，其特征在于步骤3)所述凝胶柱层析洗脱液为体积比1-2 I的氯仿-甲醇或氯仿-こ醇；硅胶柱层析洗脱液为体积比4-5 I石油醚-こ酸こ酷；高效液相的洗脱剂为体积比5-7 I甲醇-水；薄层层析展开剂为体积比为3-4 I的氯仿-こ酸こ酷7.按权利要求3所述的蛇孢假壳素类二倍半萜化合物的制备方法，其特征在于步骤3)所述凝胶柱和硅胶柱层析时收集蓝紫色斑点的组分8.—种权利要求I所述的蛇孢假壳素类二倍半萜化合物的应用，其特征在于所述蛇孢假壳素类二倍半萜化合物用于制备杀虫或抑菌制剂9.按权利要求8所述的蛇孢假壳素类二倍半萜化合物的应用，其特征在于所述蛇孢假壳素类二倍半萜化合物用于制备卤虫的杀虫制剂10.按权利要求8所述的蛇孢假壳素类二倍半萜化合物的应用，其特征在于所述蛇孢假壳素类二倍半萜化合物用于制备大肠杆菌或葡萄球菌的杀菌制剂
技术领域

本发明涉及杀虫剂和细菌抑制剂领域，具体地说是一种海藻内生真菌来源的蛇孢假壳素(ophiobolin)类二倍半職化合物及其制备和应用
背景技术

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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：一种蛇孢假壳素类二倍半萜化合物及其制备和应用的制作方法二十世纪以来，大量化学合成农药的使用对土壤和水体带来了严重的污染，大约70% 80%的农药直接渗透到环境中，并且难于降解，残留非常严重，对生物和人类健康都造成直接和潜在的威胁。随着人们对食品安全要求的提高，无公害生物源农药的开发利用逐步受到重视。与化学合成农药相比，生物源农药具有环境兼容性好，对人畜和非靶标生物安全，不易产生抗性等优点，其开发应用对环境保护和农业的可持续发展都具有极其重要的意义。细菌性疾病仍然是人类重要的疾病类型。致病性大肠杆菌为革兰氏阴性短杆菌，通过污染饮水、食品等引起疾病暴发流行，病情严重者，可危急生命，常作为饮水和食物(或药物)的卫生学标准。金黄色葡萄球菌是革兰氏阳性细菌的代表，为侵袭性细菌，能产生毒素，作为人类的一种重要致病菌，可引起多种严重感染。由于微生物的变异速度比较快，并不断产生抗药性等，开发新型细菌抑制剂依然十分迫切。
本发明的目的是提供一种蛇孢假壳素类二倍半萜化合物及其制备和应用。为实现上述目的，本发明采用的技术方案为—种蛇孢假壳素(ophiobolin)类二倍半職化合物,蛇孢假壳素类二倍半職化合物如式(I)所示本发明涉及杀虫剂和细菌抑制剂领域，具体地说是一种海藻内生真菌来源的蛇孢假壳素(ophiobolin)类二倍半萜化合物及其制备和应用。具体结构式如(I)所示，其制备方法为将焦曲霉(Aspergillus ustus)cf-42接种于真菌液体培养基中发酵培养，发酵产物纯化后，即为式(I)所示的蛇孢假壳素类二倍半萜化合物。本发明获得的蛇孢假壳素类二倍半萜化合物，经杀虫活性实验得出化合物在100微克/毫升时对卤虫的致死率为78.4％，半数致死浓度为48.1微克/毫升，同时该化合物还具有显著的抑菌活性。

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