川芎嗪肉桂酸酚醚类衍生物在制药中的应用制作方法
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专利名称:川芎嗪肉桂酸酚醚类衍生物在制药中的应用的制作方法心脑血管疾病是世界上威胁人类健康的最严重的疾病之一,具有高发病率、高 致残率、高死亡率、高复发率的特点。据统计,由各种心脑血管疾病导致的死亡人数占世 界人口死亡总数的21.9%,是世界人口死亡的首要因素(参见Colin D. Mathers*, Ties Boerma,and Doris Ma Fat. Global and regional causes of death. [J]British Medical Bulletin,2009,92, pp 7_32)。随着人民生活水平的提高,饮食结构和环境因素发生很大 改变,我国心脑血管疾病发病率不断升高,每年由心脑血管疾病导致的死亡数近300万,占 总死亡数的35% 40%,给国家、社会和家庭造成了沉重的经济负担,因此,研发心脑血管 药物已成为全球医疗卫生工作的重要战略。中药伞形科植物川芎,在我国传统中医理论中 用于活血化瘀、祛风止痛。川芎嗪是川芎的主要有效成分,化学名为2,3,5,6_四甲基吡嗪 (Tetramethylpyrazine, TMP),结构式如下图所示本发明涉及川芎嗪肉桂酸酚醚类衍生物在制药中的应用,如式I表示的川芎嗪肉桂酸酚醚类衍生物或其药学上可接受的盐对损伤的血管内皮细胞具有较好的保护活性,可在制备治疗血管内皮功能障碍综合症及其所致疾病的药物中的应用,其中R为H、OH、硝基、卤原子或甲氧基或这些取代基的自由组合。
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