专利名称:一种酶催化合成喹啉杂环衍生物的方法喹啉衍生物是氮杂环中非常重要的一类化合物,自从喹啉成功应用在治疗疟疾之后,设计合成喹啉类化合物一直是研究的热点。喹啉是一个具有较强药理活性的环核,一些化合物的分子中引入喹啉环之后,会出现抗菌、消炎镇痛、抗肿瘤及抗病毒等活性,通过修饰更能提高其生理活性,增强药效。因此喹啉类化合物被广泛应用于抗疟疾、抗炎药和抗菌剂。同时喹啉类衍生物是重要的有机物中间体,在药物筛选、化学分析、染料工业等领域都有很广泛的应用。有药理活性的喹啉类衍生物最初都是从天然产物中提取出来的,随着需求的增大,越来越多的喹啉类化合物都是通过化学合成得到,经过多年的努力科学家们探索出了几种成熟的合成路线,如Skraup法,Combe法,周环法等,均可应用于规模化工业生产。但其中Friedlande法是如今应用最多的合成含氮杂环上有取代基的喹啉类化合物,该法由于条件温和、温度不高、时间短、催化剂易得等特性而备受化学家的青睐。本发明即是在此背景下,对喹啉类化合物的合成方法进行研究,利用酶催化的技术,用Friedlande法高效合成了喹啉衍生物,该方法避免了现有对环境不友好的大量酸碱的使用,减少了三废排放和对环境的污染;同时该反应在室温下进行,应条件温和,并且提高了产率,节约了操作成本。故本发明具有较传统合成方法具有更强大的优势。
本发明要解决的技术问题把现在普遍使用的酸碱作催化剂通过Friedlande法环合合成喹啉杂环化合物的工艺进行优化改进,提供一种对环境友好、高效的酶催化反应通过Friedlande法环合合成喹啉杂环衍生物的方法。为解决上述技术问题,本发明采用的技术方案如下一种结构如式(I)、式(II)和式(III)所示的喹啉杂环衍生物的合成方法,所述合成方法如下在有机溶剂中,式(IV)所示的二溴邻氨基苯甲醛与式(V)所示的环己二酮类化合物、式(VI)所示的环戊酮类化合物或式(VII)所示的环戊酮类化合物在酶的催化下进行反应,得到相应的式(I)、式(II)或式(III)所示的喹啉杂环衍生物;所述的酶选自下列一种猪胰腺脂肪酶,猪胃蛋白酶,牛白蛋白,猪胰脏胰蛋白酶,氨基脂肪酶,淀粉酵素;本发明公开了一种结构如式(I)、式(II)和式(III)所示的喹啉杂环衍生物的合成方法,所述合成方法如下在有机溶剂中,式(IV)所示的二溴邻氨基苯甲醛与式(V)所示的环己二酮类化合物、式(VI)所示的环戊酮类化合物或式(VII)所示的环戊酮类化合物在酶的催化下进行反应,得到相应的式(I)、式(II)或式(III)所示的喹啉杂环衍生物;所述的酶选自下列一种①淀粉酶、②脂肪酶、③蛋白酶、④纤维素酶、⑤酯酶、⑥胰蛋白酶。本发明方法具有高效、对环境友好的特点。
一种酶催化合成喹啉杂环衍生物的方法
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